抗生素有哪些(沙星类抗生素有哪些)

上一篇文章介绍了“什么是抗生素”。本文介绍了抗生素的分类、如何联合用药等相关知识。

抗生素的主要分类

(一)按生产方式分类

抗生素的生产方法有很多种，大致可以分为两类:

1.生物法合成。这是大多数抗生素的来源。例如，青霉素是通过微生物发酵生物合成的。

2.化学合成或半合成。如磺胺类、喹诺酮类等。

(2)按其化学结构分类

抗生素化学结构复杂，根据化学结构大致可分为五类:

1.β-内酰胺类(繁殖期杀菌剂)

(1)青霉素类

①作用于球菌且对青霉素酶无耐药性的青霉素。

比如青霉素G、普鲁卡因青霉素、青霉素V等。对G+和G-(部分)有效，但耐药性普遍。

②对青霉素耐药的青霉素。

比如苯唑西林(新绿二)。耐青霉素细菌的抗菌活性得到恢复。

③广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)

如氨苄青霉素和阿莫西林对G+和G-有效，对流感嗜血杆菌、变形杆菌和大肠杆菌无效。

④具有抗绿脓杆菌活性的青霉素。

比如替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等。耐药率高。

⑤青霉素主要作用于G-杆菌。

如替卡西林、美洛西林等。

(2)头孢菌素

分三代(I ~ III)抗G+能力逐渐下降，抗G-能力逐渐增强，β-内酰胺酶稳定性增强。

一代:仅对G+有效，对G-无效。如头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。

第二代:对G+和G-均有效，但对G+的作用不如第一代。如头孢克洛和头孢呋辛。

第三代:对G-有效，对G+较弱甚至无效。比如头孢他啶、头孢哌酮(对铜绿假单胞菌有效)、头孢曲松(对铜绿假单胞菌无效)。

随着头孢菌素的兴起，β-内酰胺酶的稳定性增加。但ESBLs(超广谱β-内酰胺酶)在第三代广泛出现，增加了对第三代头孢菌素的耐药性。

(3)其他β-内酰胺类抗生素

①头孢菌素类:属于二代头孢菌素。

比如头孢西丁和头孢美唑，后者作用较强，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌和MRSA肠球菌耐药。

②碳青霉烯类。

对大多数β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶高度稳定。

例如亚胺培南、美罗培南和帕尼培南。

③单环β-内酰胺类

如氨曲南对β-内酰胺酶稳定，对青霉素和头孢菌素无交叉耐药。仅对G-菌有效，对不动杆菌和产碱杆菌效果差。

④β-内酰胺酶抑制剂

大多数耐药菌株对β-内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β-内酰胺酶，水解β-内酰胺类抗生素β-内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。β-内酰胺酶抑制剂与酶反应使其失活，从而使细菌恢复对β-内酰胺类抗生素的敏感性。

常用的β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。

几种常用的含β-内酰胺酶抑制剂的抗生素有:头孢哌酮+舒巴坦；替卡西林+克拉维酸；哌拉西林+他唑巴坦；阿莫西林+克拉维酸

2.氨基糖苷类(固定相杀菌剂)

(1)对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感嗜血杆菌非常敏感；

(2)对绿脓杆菌和不动杆菌有效；

(3)氨基糖苷类在碱性环境中有较强的抗菌作用，在酸性环境中其抗菌活性可被抑制。与β-内酰胺类联合用药可获得协同作用，一般不适合单独用于呼吸道感染的一线治疗。

常用药物有:庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星(MRSA有效)。

3.大环内酯类(快速抑菌剂)

(1)属于窄谱抗生素:需氧G+球菌和G-球菌，部分厌氧菌，军团菌，支原体，衣原体。

(2)一般不作为重症感染的主要用药。

临床常用药物:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素。

衍生物:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、醋麦迪霉素。

(3)新大环内酯的特性

完全口服吸收；半衰期长；胃肠道反应轻微；抗菌谱与红霉素相似，但效果增强。

4.喹诺酮类(快速杀菌剂)

第一代:基本停止临床使用，G-有效。例如吡哌酸。

第二代:对G-有效。如诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。

第三代:G-和G+都管用。呼吸道抗生素。比如左氧氟沙星。

第四代:对G+社区感染有效。如莫西沙星(MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效)比环丙沙星高4-16倍:肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌高16倍，但对铜绿假单胞菌较弱。

5.其他类别

(1)四环素类(快速抑菌剂)

它是一种广谱抗生素，曾经有过广泛的应用过程。目前耐药菌株越来越多。新一代半合成四环素口服吸收完全，痰中浓度高，与天然四环素交叉耐药不完全，具有临床应用价值。

如四环素和土霉素；多西环素和米诺环素；米诺环素。

(2)氯霉素(快速抑菌剂)

氯霉素类抗生素可以作用于细菌核糖体的50S亚单位，但阻断蛋白质的合成，属于抗菌广谱抗生素。由于不良反应严重，使用越来越少。

对氯霉素的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，对后者作用更强。其中，对伤寒、流感、副流感、百日咳的疗效优于其他抗生素，对斑疹伤寒等立克次体感染也有效，但对革兰氏阳性球菌的疗效不如青霉素和四环素。

主要用途:是治疗伤寒、副伤寒的首选药物，也是治疗厌氧菌感染的特效药之一。由于其对造血系统的严重不良反应，其临床应用一直受到严格控制。可用于治疗伤寒、副伤寒、立克次氏体病及其他敏感菌引起的严重感染。

(3)糖肽(快速杀菌剂)

窄谱抗生素，MRSA阳性且有效，对G+有效，对G-无效，耳毒性和肾毒性。

例如万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。

(4)林可霉素(快速抑菌剂)

窄谱抗生素，对G+和厌氧菌有效。例如林可霉素和克林霉素。

对G+的作用与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4 ~ 8倍。对各种厌氧菌有很强的抗菌作用，对需氧G+有显著活性。

(4)抗结核(快速杀菌剂)

异烟肼(瑞芬太尼):结核分枝杆菌选择性高，抗菌作用强，有抑制和杀伤作用，是治疗结核病的首选药物。

利福平:一种广谱抗生素，对G-、G+、结核分枝杆菌和厌氧菌有效。目前主要用于金黄色葡萄球菌、MRSA(+)和军团菌引起的严重肺部感染。单独使用容易产生耐药性。

(5)磷霉素(快速杀菌剂)

广谱抗生素，G-和G+作用较弱。优点:与其他抗生素无交叉耐药性，可与β-内酰胺类、氨基糖苷类联合使用，毒性低。只用于轻中度感染，基本情况良好。

(6)磺胺类药物(缓慢抑菌剂)

单用TMP效果差，但TMP效果明显增强。

G-，G+和衣原体都有效。

副作用:胃肠道刺激，肾脏损害，临床使用较少。

(7)抗厌氧菌药物

甲硝唑和替硝唑。

亚胺培南

氯林可霉素

(8)抗真菌药物

比如两性霉素B和氟康唑。

(3)根据抗菌机理分类

根据抗生素的作用机制，按其抗菌功效大致可分为五类:

第一类:生殖类杀菌剂:包括(如有)青霉素类:天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类(氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、脲青霉素类)等。头孢菌素类(第一、二、三、四代)。非典型β-内酰胺类包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂等。

第二类:固定式杀菌剂:包括氨基糖苷类、多粘菌素类等。

第三类:快速杀菌剂:包括喹诺酮类、糖肽类、磷霉素、利福霉素等。

第四类:快速抑菌剂:包括大环内酯类、四环素类、氯霉素类或酰胺醇类、林可霉素等。

第五类:慢抑菌剂:如磺胺类。

有联合使用抗生素的指征。

联合用药的目的是提高疾病的治疗效果，降低细菌耐药性，减少不良反应，扩大抗菌范围。但需要严格掌握联合使用抗生素的适应症:

1、如单一抗生素不能控制混合感染，如腹膜炎引起的腹部器官损伤；

2.单一抗生素无法控制的严重感染，如败血症、败血症等严重感染；

3.单一抗生素不易穿透的感染部位，如结核感染；

4.不明病原体的严重感染等。如果长期治疗，病原体可能会产生耐药性。

抗生素联合应用的疗效

根据抗生素的作用机制，联合用药有不同的作用:

ⅰ类+ⅱ类:抗菌有协同作用，抗菌效果增强。

ⅰ类+ⅲ类:可能是加性的。

ⅰ类+ⅳ类:可以削弱前者的效果。

I +V类:可能是加性的，也可能是无关的。

ⅱ类+ⅲ类:可产生相加或协同效应。

ⅱ类+ⅳ类:可产生相加或协同效应。

ⅱ类+ⅴ类:可能是相加的，也可能是不相关的。

ⅲ类+ⅳ类:可能是相加的，也可能是不相关的。

ⅳ类+ⅴ类:能产生相加效应。

在临床工作中，如果两组抗生素有协同或累积作用，可以推荐联合使用。

英文简要描述:

G+:革兰氏阳性菌；革兰氏阴性菌；MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；MRSE:耐甲氧西林表皮葡萄球菌。

注:本文主要内容由药理学和网上资料整理而成，仅用于医学科普。

如果你觉得文章内容不错，请点赞，收藏，评论。欢迎关注飞狐博士，感谢大家的支持！