头孢菌素类药物有哪些(第一代头孢菌素有哪些)

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头孢菌素是临床常用药物。今天，边肖整理了十六种头孢菌素的特性和使用说明。请收藏！

头孢菌素:共性:

1.交叉过敏:有β-内酰胺类过敏性休克史者不宜使用。

2.本人、父母或兄弟，有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状的患者慎用。

3.口服摄入不足或非口服维持营养者，全身不适者(有时出现维生素K缺乏症状，应注意观察)慎用。

4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。

5.与氨基糖苷类联合使用可增加肾毒性；与速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。

6.对于有黄疸的新生儿，使用本品会增加黄疸性脑病的风险。

7.长期使用会造成菌群失调。

8.过量服用头孢菌素会引起脑部刺激和惊厥。

9.可能会影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少，口服避孕药联合用药疗效下降。

10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍禁忌。

第一代头孢菌素

[头孢氨苄]

1.脓液中的药物浓度与血液中的药物浓度基本相等。关节腔渗出液中的药物浓度是血液中的50%，胆汁中的药物浓度是血液中的1 ~ 4倍。

2.口服，每日4次，每日总量不超过4g。不适用于严重感染。

3.食物对血药浓度峰值和半衰期无明显影响。

[头孢羟氨苄]

1.头孢羟氨苄的胃肠道吸收比头孢羟氨苄和头孢拉定慢，但血药浓度比后两者长。

2.骨、肌肉和滑液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般低于血清浓度。

3.口服，每日两次，每日总量不超过4g。

4.食物对血药浓度峰值和半衰期无明显影响。

[头孢拉定]

1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中可达到有效浓度，在肝组织中与血清浓度相当，但在脑组织中较少。

2.注射用头孢拉定含碳酸钠，故与含钙溶液(林格氏液、乳酸林格氏液、葡萄糖、乳酸林格氏液)不相容。

3.口服，每日4次，每日总量不超过4g。

4.点滴，一天4次，一天总量不到8g。

[头孢唑啉]

1.对革兰氏阳性球菌的作用超过第二代和第三代头孢菌素。

2.对革兰阴性杆菌的效果在第一代头孢中排名第一，但不如第二代头孢，甚至不如第三代头孢。

3.对绿脓杆菌、肠杆菌和厌氧菌无抗菌活性。李斯特菌、衣原体、艰难梭菌和脆弱拟杆菌对该产品有耐药性。

4.难以穿透血脑屏障，在有炎症的脑脊液中无法测出药物浓度。

5.炎症渗出液中的浓度基本等于血清浓度，胆汁中的浓度等于或略高于同期血清浓度。

6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70% ~ 90%，乳汁中含量较低。

7.点滴，每日2 ~ 4次，每日总量不超过6g。

第二代头孢菌素

[头孢呋辛]

1.对革兰氏阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似或略弱。

2.阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，抗阴性杆菌作用强于第一代。

3.当感染为/疑似为需氧菌和厌氧菌混合感染时，如腹膜炎、吸入性肺炎、肺、盆腔、脑脓肿，或可能出现上述混合感染时，如在结肠或妇科手术中，头孢呋辛可与甲硝唑合用。

4.可分布于胆汁、胸腔积液、痰液、羊水、房水、骨组织中，脑脊液中浓度也较高。

5.头孢呋辛酯应在饭后服用，以利于吸收，减轻胃肠道症状。

6.头孢呋辛可影响酒精代谢，使血液中乙醛浓度升高，表现为双硫仑唤醒反应。服药期间和服药后1周内应避免饮酒。

7.头孢呋辛酯:口服，每日2次，每日总量不超过1g。

8.静脉滴注:严重感染，每天3次，每天总剂量不超过6g，脑膜炎不超过9g。

[头孢克洛]

1.抗菌性能与头孢唑啉相似。

2.主要分布在血液、内脏和皮肤组织中，在脑组织中浓度较低。

3.腹腔注射头孢克洛空。

4.据报道，使用头孢克洛时会出现血清病样反应。它经常发生在第二个疗程期间或当您正在进入第二个疗程时。

5.口服，每日3次，每日用量不超过4g。

[头孢替安]

1.很难穿透血脑屏障。

2.注射前最好做皮肤过敏实验。

3.偶发性间质性肺炎，症状包括发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常和嗜酸性粒细胞增多。

4.含有缓冲剂的无水碳酸钠溶解时会产生CO2。

5.准备注射时会发生接触性麻疹。

6.溶解的药液要快速使用。如果必须存放，应在8小时内用完。此时，淡黄色的药液可能会随着时间加深。

7.静脉滴注:每日2-4次，每日用量不超过4g。输注时间为30分钟至2小时。

第三代头孢菌素

[头孢噻肟]

1.对革兰阳性球菌的效果不如第一代和第二代头孢菌素。

2.阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，抗阴性杆菌作用强，明显超过第一、二代头孢菌素。

3.对绿脓杆菌和产碱杆菌没有抗菌活性。

5.支气管分泌物、中耳积液、胸腔积液、脓胸、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织也可达到有效浓度。

6.正常脑脊液中的药物浓度很低；使用本品后可达到脑膜炎患者脑脊液中的有效浓度。

7.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖溶液稀释，但不能与碳酸氢钠溶液混合。

8.头孢噻肟稀溶液无色或微黄色，浓度高时呈灰色。如果变成暗黄色或棕色，说明药物已经变质，不能再用了。

9.严重感染:每日2~3次，每日剂量不超过12g。

[头孢泊肟酯]

1.头孢泊肟酯是一种前体药物，在肠壁代谢成活性头孢泊肟，起到抗菌作用。

2.可分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等。

3.饭后给药的吸收性优于空腹部给药。

4.抗酸剂或H2受体拮抗剂将减少其吸收并降低其血药浓度峰值。

[头孢地尼]

1.肠球菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌对该产品具有耐药性。

2.可分布于痰液、扁桃体、上颌骨黏膜、中耳分泌物、皮肤组织、口腔组织。

3.历史契约综合症(

4.可能出现间质性肺炎或PIE综合征(

5.可在肠道内与铁离子结合形成难以吸收的复合物，头孢地尼的吸收明显减少。所以建议避免与铁结合。如果无法避免联合用药，两种药物的给药间隔应大于3小时。

6.抗酸剂(含铝或镁):体征、症状和治疗:由于它可减少头孢地尼的吸收并减弱其作用，您应在使用抗酸剂前服用本品2小时。

7.吃了这种药后有红色大便的报道。这种药物及其分解产物在胃肠道中与铁形成不可吸收的化合物。

[头孢曲松]

1.铜绿假单胞菌除一小部分对头孢哌酮耐药外。

2.严重危及生命的感染如铜绿假单胞菌应与氨基糖苷类抗生素联用。

3.能穿过血脑屏障，无论脑膜是否发炎，脑脊液中都能达到大部分阴性菌的有效抑菌浓度。

4.半衰期为6~8小时。

5.与含钙药物或含钙产品合用时可能导致致命后果的不良事件。不能用于哈特曼氏或林格氏等含钙溶液。

6.在使用本品期间，饮酒或接受酒精类药物的人可出现双硫仑样反应。治疗期间和停药后一周内应避免饮酒，含乙醇的药物也应口服或静脉注射。

7.静脉滴注:每日一次，每日用量不超过4g。

8.脑膜炎:婴儿和儿童的细菌性脑膜炎。初始治疗剂量为100mg/kg(不超过4g)，每日1次。一旦确定致病菌及药敏试验结果，可酌情减量。

9.输注时间应至少为30分钟。

[头孢他啶]

1.对假单胞菌的作用优于其他β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。

2.与氨基糖苷类抗生素合用时，对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同作用，且多数是累积性的。

3.很难穿过正常的血脑屏障。当脑膜受损或发炎时，可通过受损的脑膜进入脑脊液。

4.它含有碳酸钠，当药物溶解时会释放二氧化碳。

5.在使用本品期间，饮酒或接受酒精类药物的人可出现双硫仑样反应。头孢他啶治疗期间和停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉注射含乙醇的药物。

6.静脉滴注:每日2~3次，每日用量不超过6g。

[头孢哌酮]

1.对革兰氏阳性菌作用较弱，对铜绿假单胞菌作用与哌拉西林相似。

2.它分布广泛，在所有体液和组织中都能达到治疗浓度。尤其是在胆汁和尿液中。胆汁与血清中的药物浓度比为8-12∶1。

3.头孢哌酮对血脑屏障的通透性差，在无脑膜炎症的患者脑脊液中检测不到该药。化脓性脑膜炎患者静脉注射2g后脑脊液浓度为0.95-7.2μg/mL，为血药浓度的1-4%。

4.头孢哌酮含有四唑硫甲基侧链。如果长期、大剂量使用，维生素K、维生素B等。应适当添加，防止凝血功能障碍。

5.在应用头孢哌酮期间，饮酒或接受酒精类药物的人可出现双硫仑样反应。患者在用药期间和停药后3天内应避免饮酒。

6.头孢哌酮:每日2~4次，每日总量不超过12g。

7.头孢哌酮/舒巴坦:是头孢哌酮和舒巴坦的1:1或2:1复方制剂。严重感染:4g一天两次。舒巴坦的剂量不应超过每天4g。新生儿舒巴坦每日不应超过80mg/kg。

第四代头孢菌素

[头孢吡肟]

1.对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效，包括大多数氨基糖苷类耐药或第三代头孢菌素菌株。

2.因为头孢吡肟是革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂，所以在药敏试验结果公布之前，可以开始头孢吡肟的单药治疗。

3.厌氧菌中，类杆菌(包括产黑素类杆菌和其他口腔感染类杆菌)、产气荚膜梭菌、梭状芽孢杆菌、弯曲杆菌属。、百事链球菌和丙酸杆菌。对头孢吡肟敏感，但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。

4.当怀疑厌氧菌混合感染时，建议使用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑，进行初步治疗。

5.它可以穿过炎性血脑屏障。

6.对L-精氨酸过敏的患者禁用。

7.以上敏感菌引起的中重度感染，可用于2个月以上儿童。

8.输液浓度每毫升不超过40毫克，输液时间30分钟左右。

9.对于严重感染和危及生命的，可每8小时静脉注射2克；对于伴有发热的中性粒细胞减少症的经验性治疗，每次2克，每8小时静脉滴注一次。

头霉素类

[头孢美唑]

1.头孢美唑是头霉素的半合成衍生物，其抗菌性能与第二代头孢菌素相似。

2.头霉素与其他头孢菌素的区别在于β-内酰胺环7位存在甲基，使头霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶失活具有抗性，并能杀死耐头孢菌素的菌株。

3.对厌氧菌如类杆菌、肠球菌和链球菌也表现出优异的抗菌效果。

4.不易穿透正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，可增加对脑膜的渗透，达到有效抑菌浓度。

5.头孢美唑可影响酒精代谢，使血液中乙醛浓度升高，表现为双硫仑唤醒反应。服用头孢美唑的患者在服药期间及服药后1周内应避免饮酒，以免发生双硫仑反应。

6.遇光会逐渐变色，所以开封后要保存。

7.严重者，成人每日可使用4g，儿童每日可使用150mg/kg。

8.在幼鼠的皮下给药实验中，已报道睾丸萎缩抑制精子形成。

[头孢米诺]

1.头孢米诺是头霉素的衍生物，半合成法制备，作用性质与第三代头孢菌素相似。

2.分布广泛，胆汁、腹水、子宫内膜中浓度高，痰液中浓度低。

3.建议事先做皮肤过敏测试。

4.头孢米诺可影响酒精代谢，使血液中乙醛浓度升高，表现为双硫仑样反应。头孢米诺给药期间和给药后1周内应避免饮酒。

5.静脉注射或静脉滴注:成人1g，每日两次。儿童20mg/kg，每日3~4次。发生败血症时，成人每日可用6g，分3~4次给药。

6.输液时间为1 ~ 2小时。

佐者/张药师来源/药品审评中心